脂质体的结构,于1965被英国剑桥Alec D. Bangham发现。Alec D. Bangham被誉为脂质体之父。晚年时期,他在著名生物学杂志FASEB的 Milestones系列(2005年)和Essay系列(2009)发表过论文。Alec D. Bangham于2010年3月9日在家中安静离世,享年88岁。国外多家媒体报道了该消息,加州大学生物分子工程科学家 撰写了讣告,并发表在著名生物学杂志FASEB J.
Alec D. Bangham发现当两性分子如磷脂分散于水相时,分子的疏水尾部倾向于聚集在一起,避开水相,而亲水头部暴露在水相,形成具有同圆心的双分子层结构的的封闭囊泡,即为脂质体。
GREGORY GREGORIADIS(希腊/英国)最早提出并开始应用脂质体来作为生物学和医学中的药物载体。亲水性(Hydrophilic)分子溶解在用于制备脂质体的水溶液中,可以包裹在磷脂双层之间的水隔室中,而疏水性(Hydrophobic)分子可以与磷脂双层本身相联。
Allison和Gregoriadis在1974年发表的一篇重要论文(脂质体作为免疫佐剂,Nature,252; 252-252,只有一页,但对van Rooijen, Nico来说是十年中最重要的论文)确实吸引了van Rooijen, Nico的注意力,因为van Rooijen, Nico正在研究了细胞外诱捕抗原-抗体复合物对生发中心的滤泡树突细胞(FDC)细胞过程的影响,这一过程被认为在B淋巴细胞的亲和力成熟和免疫记忆的相关形成中发挥作用。
一旦特异性抗体的已经产生,几乎所有的蛋白质抗原都是以抗原--抗体复合物的形式从巨噬细胞中清除,问题就是:免疫记忆如何,如果给予的抗原包裹在脂质体中的话,并且该抗原不能与其特异性抗体形成复合物,因为脂质体包裹的抗原被巨噬细胞摄入后会迅速降解。
然而,似乎在脂质体外表面上存在的非常少量的抗原负责免疫应答,因为随后用抗原包被的空脂质体确实引起与在其表面上表现出抗原而引起的,并且具有抗原的脂质体相似的反应,和加入过量的,包裹在其水性内部隔室中脂质体的一样。 (Van Rooijen,N.,Van Nieuwmegen,R.,1980。免疫学中的脂质体:证据表明它们的佐剂效应是由抗原的表面暴露引起的.Cell.Immunol。vol.49,pp.402-407)。在我们关于脾脏中淋巴和非淋巴细胞功能方面的研究中,我们连续地将脂质体作为药物载体和脂质体作为抗原载体的应用结合起来。对在正常小鼠和氯膦酸二钠包裹的脂质体清除巨噬细胞的小鼠给予可溶性蛋白抗原和脂质体关联性抗原来比较免疫反应(Su,D.,Van Rooijen,N.,1989。脂质体免疫佐剂作用中巨噬细胞的作用:消除脾巨噬细胞对静脉注射脂质体相关白蛋白抗原的免疫应答的影响。免疫学,第66卷,第466-470页)。
随着生物技术和仪器设备的不断发展,脂质体的制备工艺的不断完善,脂质体作为一种新型载体,不仅在传统的医药领域,还是新兴的美容化妆领域,以及食品行业,都显示出巨大的潜力。脂质体的主要制备方法有:薄膜蒸发法;高压匀乳法;改良乙醇注入法,逆向蒸发法;微乳冷却法;冷冻干燥法,冻融法等。
脂质体可以增加水溶性差的药物的给药效率和治疗指数;延长药物的半衰期,降低有些药物直接接触的毒性。脂质体本身无毒,不引起免疫原性反应,无论局部给药还是系统给药,有极好生物兼容性和完全生物降解性。脂质体可以包裹亲水性,疏水性(荧光素),两性的分子,在加上适当的修饰,如PEG化和甘露糖化,这些脂质体本身的优点属性和制备工艺,使得脂质体在分子精准投递系统有一席之地。